L'alcaloide fu sintetizzato la prima volta nel 1874 da un certo Dreser, un chimico tedesco che lavorava per la Bayer, in cerca di un analogo della morfina (allora quasi l'unico analgesico efficace, l'aspirina si scoprì solo un anno dopo) che non possedesse i suoi pesanti effetti collaterali: l'eroina è molto più potente della morfina, le dosi terapeutiche sono molto più basse e la sua azione ipnotica è minore. Fu battezzata commercialmente eroina dal tedesco heroisch, dandole il significato di farmaco "eroico", capace di superare ogni dolore: si riteneva, stante la minore dose necessaria, che potesse essere una cura per la morfinomania: tesi che fu rapidamente smentita dai fatti.
L'eroinomania divenne rapidamente una emergenza sanitaria: nel 1905 la città di New York consumava circa due tonnellate di eroina all'anno. In Cina, sotto forma di compresse da fumare, iniziò a sostituire l'oppio. L' Europa e il vecchio mondo non rimasero immuni e il consumo si diffuse rapidamente. In Egitto nel 1930 il fenomeno aveva assunto proporzioni drammatiche: si calcola che su 14 milioni di abitanti vi fossero 500.000 eroinomani.
Di fronte a questi fatti le autorità corsero in fretta ai ripari: l'Italia e gli Stati Uniti vietarono produzione, importazione e uso di eroina nel 1925; nello stesso anno viene firmata a Ginevra la Convenzione Internazionale dell'oppio, a cui aderirono molte nazioni. Le ultime nazioni a mettere al bando l'eroina sono state la Cecoslovacchia nel 1960 e il Portogallo nel 1962.
Tuttavia la fortissima richiesta fece sorgere un po' dovunque laboratori clandestini in cui l'eroina veniva prodotta a partire dall'oppio e dalla morfina in esso contenuta: uno dei più grandi aveva sede a Marsiglia negli anni '60: sintetizzava eroina bianca sfruttando come materia prima l'oppio proveniente dalla Turchia, e riforniva principalmente il nordamerica. Una vasta operazione di polizia concordata fra i paesi interessati distrusse i laboratori e smantellò la rete di traffico ad essi collegata, ma subito dopo si aprì una nuova rotta clandestina che portava l'oppio da Birmania, Thailandia e dagli altri paesi del cosiddetto Triangolo d'oro ad Amsterdam, dove veniva trasformato in eroina.
Da questi nuovi laboratori nacque la variante brown sugar, chiamata così perché aveva l'aspetto del caramello o dello zucchero di canna a seconda della purezza. Negli anni dal 1971 al 1973 l'eroina viene lanciata sul mercato italiano delle droghe con una vera e propria operazione di marketing: vennero fatte sparire tutte le altre e fu offerta al loro posto eroina a prezzi molto bassi. Poco dopo, quando i consumatori erano passati alla nuova droga e ne erano divenuti dipendenti, il prezzo salì alle stelle.
Attualmente i paesi del triangolo d'oro, con l'eccezione dell' Afghanistan a causa delle recenti guerre, hanno acquisito il Know-how chimico necessario e non esportano più oppio da raffinare ma direttamente eroina pronta all'uso.
